ヒルジンはヒルやヒルの唾液腺から分泌される有効成分です。この成分にはさまざまな小分子タンパク質が含まれており、トロンビンに対する強力な阻害効果があります。これまでに発見された最も強力な天然の特異的阻害剤です。抗凝固薬や血液溶解薬によく使用され、さまざまな血栓性疾患の治療に良い役割を果たし、特にびまん性血管凝固や静脈血栓症に優れた治療効果を発揮します。 ヒルジンの効果 動物実験と臨床研究により、ヒルジンは血液凝固と血栓症に効果的に抵抗し、トロンビン触媒による凝固因子の活性化や血小板反応などのさらなる血液うっ滞現象を防ぐことができることが示されています。さらに、トロンビン誘導線維芽細胞の増殖と内皮細胞のトロンビン刺激を阻害します。 ヘパリンと比較すると、投与量が少なく、出血を引き起こさないだけでなく、内因性補因子に依存しません。ヘパリンには出血を引き起こすリスクがありますが、播種性血管内凝固症候群の発症時にアンチトロンビンIIIが減少することが多く、ヘパリンの有効性が制限されます。ヒルを使用すると、より良い効果が得られます。 応用 ヒルジンは、抗凝固薬および血液溶解薬の非常に有望なクラスです。さまざまな血栓性疾患、特に静脈血栓症およびびまん性血管凝固の治療に使用できます。また、手術後の動脈血栓形成の予防、血栓溶解後または血管再建後の血栓形成の予防、体外血液循環および血液透析プロセスの改善にも使用できます。顕微手術は吻合部の血管塞栓症により失敗することが多い。ヒルジンの使用は創傷治癒を促進する可能性がある。研究ではヒルジンが腫瘍治療に役割を果たすことも示されています。腫瘍細胞の転移を防ぐことができ、線維肉腫、骨肉腫、血管肉腫、黒色腫、白血病などの腫瘍の治療に効果があることが示されています。ヒルジンは化学療法や放射線療法と併用して腫瘍の血流を促進し、効果を高めることもできます。 動物実験と臨床研究により、ヒルジンの静脈注射または皮下注射には明らかな毒性副作用がないことが示されています。急性または亜急性毒性試験にかかわらず、血圧、心拍数、血液相、出血時間、血液化学組成には影響がありません。呼吸器系に影響はなく、アレルギー反応はなく、一般的に特異的な抗体は見つかりません。半数致死量 LD50>50mgAg は、治療に使用される投与量 (1mgAg) よりもはるかに大きいです。ヒルジンは経口摂取が可能であり、投薬が非常に容易になることは特に注目に値します。ヒルジンは比較的安定しており、トリプシンやキモトリプシンはその活性を破壊しません。さらに、ヒルジンの加水分解された断片の中には、凝固を阻害する能力が残っているものもあります。 これは、伝統的な中国医学の経口ヒル抽出物がなぜ今でも効果があるのかを説明できます。 その年間生産額は数千万元に達する。ヒルを含んだ新薬も研究され、発売されている。遺伝子工学を利用して、ヒルジンの代わりとなる、あるいは抗凝固薬や血液溶解薬への添加物として、組み換えヒルポリペプチド薬を製造するには、さらなる臨床研究が必要です。組み換えヒルジンペプチド薬の開発が大きな社会的、経済的利益をもたらすことは間違いありません。 |
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