アミオダロンの説明書

アミオダロンの主な効果は、不整脈を治療し、血液循環を促進することです。また、心拍リズムを抑制し、心房機能疾患を軽減することもできます。体の健康に非常に役立ちます。すべての薬は、使用前に慎重に使用し、薬の関連する反応を理解する必要があります。これにより、症状が改善され、過剰摂取による人体への害を回避できます。

薬物動態

経口吸収は遅いです。生物学的利用能は約50%です。見かけの分布容積は大きく、主に脂肪組織や脂肪を多く含む臓器に分布します。次は心臓、腎臓、肺、肝臓、リンパ節です。最も低いのは脳、甲状腺、筋肉です。血漿では、62.1%がアルブミンに結合し、33.5%がβ-リポタンパク質に結合している可能性があります。主に肝臓での代謝によって排出されます。半減期は 14 ～ 28 日で、800 mg の単回経口投与では 4.6 時間（組織への吸収）、長期使用では 13 ～ 30 日です。薬の服用を中止してから 6 か月後でも、血中薬物濃度を測定することができます。経口投与後4～6時間で最高血中濃度に達します。約1ヶ月で定常血中濃度に達し、定常血中濃度は0.92～3.75μg/mlです。効果は4〜5日で始まり、5〜7日で最大効果に達し、薬の服用を中止した後も8〜10日間持続し、場合によっては最長45日間持続することもあります。効果は静脈注射後 5 分で始まり、薬剤の中止後 20 分から 4 時間持続します。有効血中濃度は1～2.5μg/ml、毒性血中濃度は1.8～3.7μg/ml以上です。この製品は血液透析では除去できません。

アミオダロンは高い親和性で組織内をゆっくりと輸送されます。生物学的利用能は人によって異なり、30%～80%（平均約50%）の範囲です。 1 回の経口投与後、3 ～ 7 時間で最高濃度に達します。初回投与量は通常 1 週間後（数日から 2 週間後）に効果を発揮します。アミオダロンの半減期は長く、個人差が大きい（20～100日）。治療の最初の数日間は、薬剤の大部分が組織、特に脂肪組織に蓄積され、数日後には排出され始め、個人によって異なりますが、1～数ヶ月後には定常濃度に達します。

上記の特性により、組織が急速に飽和して治療効果を発揮できるように、負荷用量を投与する必要があります。

ヨウ素の一部は分子から除去され、尿中に排出されます。 1日あたり200 mgのアミオダロンを服用すると、6 mgのヨウ素に相当する量が排泄されるため、残りのヨウ素のほとんどは肝臓から排泄され、その後、便として排泄されます。腎排泄は最小限であるため、腎不全患者でもアミオダロンの通常用量を使用することができます。薬の消失には投薬中止後数か月かかる場合があり、薬の残留効果は 10 日から 1 か月続く場合があることに留意する必要があります。

a. 心臓線維活動電位の第 III 相の持続時間を延長してカリウム流入を減らす (Vaughar Williams 分類はクラス III)。この効果は心拍数とは無関係です。

b. 洞結節の自動性が低下し、アトロピンに反応しない徐脈を引き起こす可能性があります。

c. 非競合的αアドレナリンおよびβアドレナリン阻害。

d. 洞房、心房内、結節領域の伝導速度を遅くします（心拍数が速い場合により顕著になります）。

e.心室内伝導には変化がない。

f. 不応期を延長し、心房、結節、心室の興奮性を低下させます。

g. 房室副伝導路の伝導を遅くし、不応期を延長する。

抗狭心症効果

a. 末梢抵抗を減らし、心拍数を遅くして酸素摂取量を減らします。

b. 非競合的αアドレナリンおよびβアドレナリン拮抗作用。

c. 心筋動脈平滑筋に直接作用し、冠動脈の拍出量を増加させます。

d. 大動脈圧と末梢抵抗を低下させ、心拍出量を維持する。

3. その他は明らかな陰性変力作用を示さない。

心房期外収縮、心室期外収縮、一過性心房頻拍、再発性上室頻拍に適しています。持続性心房細動や心房粗動に対する効果はキニジンより劣ります。心房細動の除細動後の洞調律維持の効果は不十分である。静脈内注射は発作性上室性頻拍、特に早期興奮症候群の患者に適しています。また、リドカインが効かない心室頻拍の患者にも使用されます。この製品は広域スペクトルの抗不整脈薬です。治療効果は顕著ですが、副作用が多いため、現在は第二選択薬の抗不整脈薬として挙げられています。

他の治療法が効かない、または適さない重度の不整脈の場合:

1. 心房性不整脈（心房粗動の転換、心房細動および転換後の洞調律の維持）

2. 結節性不整脈

3. 心室性不整脈（生命を脅かす心室性期外収縮および心室性頻拍の治療、ならびに心室性頻拍または心室細動の予防）

4. WPW症候群に伴う不整脈

アミオダロンは、その薬理学的特性に基づき、上記の不整脈、特に器質性心疾患（冠動脈不全および心不全）を併発する不整脈に適しています。